
雌激素受体(ER)阳性乳腺癌占乳腺癌总数的60%-70%。内分泌治疗是雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的主要治疗手段,其中最常使用的芳香化酶抑制剂(AI)已被美国国立综合癌症网络(NCCN)和中国临床肿瘤学会(CSCO)等指南推荐成为ER+/HER2-乳腺癌患者的辅助及一线标准治疗方法然而几乎所有经AI治疗的患者会产生原发性或获得性耐药,其中雌激素受体α基因(ESR1)获得性突变最为常见,高达40%,被认为是内分泌治疗重要耐药机制,目前针对ESR1突变的ER+/HER2-乳腺癌治疗方案有限,凤凰彩票app存在较大治疗需求。
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拉索昔芬片(英文通用名:lasofoxifene;代号:HLX78)是复宏汉霖自Sermonix Pharmaceuticals, Inc. 许可引进的一款口服选择性雌激素受体调节剂(SERM),在ESR1突变的ER+/HER2-乳腺癌的治疗中具有强大的靶向治疗作用。
在已完成的两项II期临床研究(ELAINE-1和ELAINE-2研究)中,针对ESR1突变肿瘤,拉索昔芬作为单药或联合CDK4/6抑制剂使用均展现出抗肿瘤活性。从拉索昔芬对雌激素受体突变的生物利用度和药物活性来看,该候选药物有望为内分泌治疗后产生获得性耐药ESR1突变的患者群体带来希望,并有望在晚期ER+乳腺癌的精准医学治疗中发挥关键作用。

目前有“一项比较阿贝西利联合拉索昔芬或氟维司群用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、雌激素受体1(ESR1)突变的绝经前/后女性和男性局部晚期或转移性乳腺癌患者的有效性和安全性的开放标签、随机、多中心研究。”正在招募中!