
QLS1304片是一款靶向KAT6A/B的高活性、高选择性且具备良好口服生物利用度的小分子抑制剂。通过抑制组蛋白H3的乙酰化以及雌激素受体(ER)的表达,影响细胞周期和MYC等重要细胞信号通路,抑制肿瘤生长。

体内外药效学显示,QLS1304对KAT6A高表达的乳腺癌细胞和乳腺癌皮下移植瘤模型均具有良好的抗肿瘤活性。体外药效学研究显示,QLS1304对高水平表达KAT6A基因的人乳腺癌细胞ZR-75-1、人乳腺癌细胞CAMA-1、人乳腺癌细胞T-47D均具有显著的增殖抑制活性,凤凰彩票药效优于同靶点的其他临床分子;体内药效学结果显示,QLS1304单用显著抑制人乳腺癌xZR-75-1、xxT47D肿瘤的生长,同剂量下,QLS1304与同靶点的其他临床分子相比,药效相当或表现更优异。
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目前有一项“评估QLS1304联合内分泌治疗在ER+/HER2-乳腺癌患者的安全性、有效性及药代动力学特征的开放、多中心Ib/II期临床研究。”正在招募中!